药物化学系有专任教师13人，其中教授5人（博士生导师4人），副教授6人，讲师2人。中南大学升华学者2人，升华猎英2人，教育部跨世纪人才2人。有药物化学教研室、天然药物化学教研室和天然药物学教研室三个教研室。有七个课题组：1、低等植物新颖结构先导物的发现、合成、结构优化及其生物学功能研究课题组 2、中药代谢产物新功能的发现与应用课题组 3、分子探针与影像药物研究课题组 4、分子设计与转化医学研究课题组 5、重大疾病小分子药物研究课题组 6、小分子药物合成和构效关系研究课题组 7、天然药物资源保护与开发课题组。承担药学专业的《有机化学》、《药物化学》、《天然药物化学》、《植物化学》，《高等有机化学》、《现代高等有机化学》、《波谱解析》、《药学概论》、《天然产物概论》、《立体化学》、《计算机药物辅助设计》等基础和专业课程。研究研究方向主要有：针对纤维化过程中的细胞因子和酶设计抗纤维化化合物；针对辣椒素受体设计激动剂寻找新作用机制的抗高血压化合物；针对AKT激酶设计合成抗肿瘤化合物，活性小分子药物合成和构效关系研究，分子探针与影像药物研究，中药代谢产物新功能的发现与应用，天然药物资源保护与开发，天然药物的化学成分、结构修饰、构效关系及新药研发，药物化学系承担国家自然科学基金17项、863计划课题1项、国家新药重大专项4项、国家“十一五”和“十二五”国家科技支撑计划、湖南省十一五重大专项课题1项等课题，申请发明专利50多项，其中授权20多项；主编、参编教材专著多部。